Piperonylbutoxid hemmt im Insektenkörper die Entgiftung der aufgenommenen Insektizide durch eines der Cytochrom P450-Enzyme. Dadurch wird zum Beispiel die insektizide Wirkung von Pyrethrum etwa um das 30-fache verstärkt, teilweise werden auch Resistenzen aufgehoben.

Beim Menschen ist Piperonylbutoxid gesundheitsschädlich beim Einatmen und bei Berührung mit der Haut. Auch kann es das Zentralnervensystem sowie die Leber und Nieren schädigen.

Der Nachweis von Piperonylbutoxid im Hausstaub deutet auf den Einsatz von Insektenvernichtungs¬mitteln wie Sprays gegen Blattläuse, Flöhe oder Moskitos oder die Verwendung von Elektroverdampfern hin.

Wegen der möglichen gesundheitlichen Nebenwirkungen muss von der Verwendung pyrethroidhaltiger Insektenbekämpfungsmitteln in Innenräumen dringend abgeraten werden.